Буспирон

Частичный агонист рецепторов 5-HT₁A.

Период полураспада: 2-3 часа.

Прием пищи влияет на абсорбцию.

F10.3 Абстинентное состояние

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.0 Паническое расстройство

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

Целевой симптом – тревожность.

Прирост веса, риск зависимости, симптомы отмены не выявлены

Воздействие частичного агониста серотонина не на те рецепторы, которые ответственны за лечебный эффект:

• Головокружение, головная боль, повышенная возбудимость.
• Тошнота.
• Кардиологические нарушения (редко).
• Седация (редко).

Дозы

• Стартовая доза: 5 мг один раз в сутки
• Титрование: Увеличивать на 5 мг/день каждые 2–3 дня до достижения желаемого эффекта
• Максимальная доза: 60 мг/день.

• Терапевтический диапазон: 20–30 мг/день, разделенные на 2–3 приема.

• Обычно терапевтическое действие появляется на 2-4 неделе.
• Если эффект не достигается после 6-8 недель, нужно повышать дозу или искать другое лечение.

Полная ремиссия.

Часто симптомы возвращаются после прекращения приема буспирона.

При хроническом тревожном расстройстве имеет смысл принимать буспирон длительное время для установления контроля над симптоматикой.

Перейти на другой противотревожный препарат, антидепрессант, малый нейролептик, комбинацию этих препаратов.

Что делать с побочными эффектами

1. Ждать (толерантность развивается за 1–2 недели).
2. Снизить дозу.
3. Делить дневную дозу на 3-4 приема.

Не требуются.

Обычно постепенное снижение дозы не требуется.

Резкая отмена допустима

• С седативными гипнотиками — при бессоннице.
• С СИОЗС/СИОЗСиН — для усиления анксиолитического эффекта.

• После окончания приема ИМАО подождать 14 дней, прежде чем начинать прием буспирона.
• Повышают уровень буспирона в крови: флуоксетин, флувоксамин, нефазодон (в РФ не зарегистрирован).
• Снижает уровень буспирона в крови карбамазепин.
• Буспирон может повышать уровень галоперидола в крови.
• Буспирон может повышать уровень нордиазепама (в РФ не зарегистрирован), активного метаболита диазепама, из-за чего может усилиться головная боль, головокружение и тошнота.

• Не использовать вместе с ингибиторами МАО (перерыв 14 дней после их отмены).
• Не использовать, если есть аллергия на буспирон.

С осторожностью и низкие дозы.

Если есть серьезные нарушения работы печени, не использовать.

Если есть серьезные нарушения работы почек, не использовать

Начать с низких доз.

• Противопоказан

• Надлежащих исследований беременных женщин не было.
• Не рекомендуется беременным, но может быть безопаснее, чем другие препараты.

• Препарат проникает в грудное молоко.
• Если у ребенка наблюдается беспокойство или седация, нужно прекратить кормление грудью или прекратить прием буспирона.

Длительное использование

Ограниченный объем данных подтверждает безопасность.

Привыкание

Нет.

Передозировка

Тошнота, рвота, головокружение, сужение зрачков, седация.

• Безопасность.
• Минимальная седация (в низких дозах).
• Нет риска зависимости и синдрома отмены
• Не вызывает сексуальной дисфункции и прибавки веса.
• Мониторинг лабораторных показателей не требуется.

• Эффект нужно ждать 4 недели.
• Слабее бензодиазепинов в острой тревоге.

• Безопасная альтернатива: Меньше побочек, по сравнению с бензодиазепинами.
• Сексуальная функция: Может нивелировать сексуальную дисфункцию, вызванную СИОЗС.
• Оптимизация дозы: Седация вероятна при дозах >20 мг/день.
• Аугментация: Эффективен в комбинации с антидепрессантами.