Эсциталопрам

• S-изомер циталопрама, селективно блокирует обратный захват серотонина (5-HT), повышая его концентрацию в синапсах.
• Не взаимодействует с дофаминовыми (D1/D2), α-адрено-, м-холинорецепторами, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Длительный прием приводит к десенситизации 5-HT1A-ауторецепторов.

Фармакокинетика:

• Биодоступность: 80%.
• Период полувыведения: 27–32 ч.
• Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
• Метаболизм: CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6.

Показания

• Депрессивный эпизод;
• Рекуррентная депрессия;
• Агорафобия;
• Паническое расстройство.

Off-label:

• • Вазомоторные симптомы менопаузы;
  • Инсомния;
  • Дисморфофобия;
  • Булимия.

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина.

Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

• Частые:
  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор
  • Потливость
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
• Тяжелые:
  • Судороги, мания, серотониновый синдром, суицидальные мысли (особенно у подростков).
• Редкие:
  • Набор веса
  • Седация
  • Сексуальная дисфункция (менее выражена, чем у других СИОЗС)

• Стартовая: 2,5 мг 1 раз в сутки (утро/вечер)
• Оптимальная: 10–20 мг/сутки
• Особые случаи:
  • Вазомоторные симптомы менопаузы: 10 мг/сутки, при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
  • Пожилые, пациенты с патологией печени: 10 мг/сутки.

10 мг эсциталопрама сравнимы с 20-40 мг циталопрама, но без побочных эффектов

Поддержка ремиссии: минимум 1 год после первого эпизода.

При рецидивах — длительный/пожизненный прием.

Скорость наступления эффекта

• Эффект через 2–4 недели.
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода.
• Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности

• При отсутствии улучшений через 6–8 недель — коррекция дозы или замена препарата.

• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения.

1. Ждать.
2. Коррекция дозы.
3. Перейти на другой антидепрессант.

Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик, или направить к психиатру.

Не требуются.

• Постепенно снижать обычно не нужно

Допустимые комбинации:

• При бессоннице: тразодон

• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики

• Противопоказно с: зипрасидон, селегилин (в настоящее время в РФ не продается), прокарбазин, фенелзин (в РФ не зарегистрирован), изокарбоксазид (в РФ не зарегистрирован), пимозид (в настоящее время в РФ не продается),
• Опасные комбинации:
  • Ингибиторы МАО (перерыв 14 дней до/после приема).
  • Трамадол (повышает риск судорог)
  • Варфарин (повышает риск кровотечений).
  • препаратов зверобоя продырявленного (повышает токсичность), триптофана, лития, алкоголя (усиливает эффект),
  • ЛС, метаболизирующихся с участием системы изофермента CYP2C19 (например, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин (в настоящее время в РФ нет), циметидином) (повышается концентрация эсциталопрама в плазме крови, в связи с чем, возможно, потребуется снижение дозы эсциталопрама).

Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи

С осторожностью если у пациента есть:

• биполярное расстройство,
• неконтролируемая эпилепсия,
• мания/гипомания в анамнезе,
• депрессия с суицидальными попытками,
• сахарный диабет,

• галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• одновременное применение электросудорожной терапии (ЭСТ),
• возраст 18–24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения).

• необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся изоферментом СYP2С19 и имеющих малый терапевтический индекс (например, флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся изоферментом СYP2С19 и действующих на ЦНС (например антидепрессантов дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин или нейролептиков рисперидон, тиоридазин, галоперидол (этих случаях может потребоваться коррекция дозы перечисленных препаратов).

Одновременное применение с метопрололом или дезипрамином может привести к двукратному повышению концентраций двух последних препаратов.

Эсциталопрам может увеличить концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.

Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи.

Суточная доза 10 мг/сутки

С осторожностью.

Суточная доза до 10 мг/сутки

Предположительно, безопасен.

Может применяться для лечения депрессии у пациентов после инфаркта миокарда, так как не оказывает значимого влияния на сердечную проводимость и артериальное давление.

Однако назначение требует контроля состояния, особенно при сопутствующей аритмии или сердечной недостаточности.

Суточная доза 10 мг/сутки

Только по строгим показаниям (риск суицидальных мыслей, активация биполярного расстройства).

Регулярный личный мониторинг состояния, особенно первые недели лечения.

Информирование взрослых о потенциальных рисках.

Не рекомендован (риск кровотечений в родах, данных по безопасности недостаточно).

• Противопоказан. Проникает в молоко.
• При необходимости назначения прерывание лактации.

Длительное использование

Безопасно

Поддержка ремиссии: минимум 1 год после первого эпизода.

При рецидивах — длительный/пожизненный прием.

Нет.

• Очень мало сообщений о передозировке.
• Очень редкие случаи фатальных передозировок.
• Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

• Быстрый эффект (1–2 недели).
• Минимум лекарственных взаимодействий.
• Хорошая переносимость.
• Редко влияет на сексуальную функцию

• Высокая стоимость.
• Риск активации биполярного аффективного расстройства.
• Ограничения при беременности.

1. Переносимость: Лучший профиль среди СИОЗС (наряду с сертралином).
2. Коморбидность: При резистентности — исключить болезнь Альцгеймера (у пожилых).
3. Менопауза/постменопауза: Эффективен в комбинации с эстрогеном.
4. Микровоспаление: Снижает маркеры воспаления (в сравнении с флуоксетином).
5. Влияние на сексуальную сферу: самое слабое воздействие в сравнении с другими СИОЗС.