Этифоксин

Двойное действие:

• Прямое: Связывается с β2/β3-субъединицами ГАМК-A-рецепторов → потенцирует ГАМК-ергическую передачу → усиливает торможение ЦНС.
• Непрямое: Активирует митохондриальный белок TSPO → стимулирует синтез нейростероидов (аллопрегнанолон) → дополнительная модуляция ГАМК-A-рецепторов.

Ключевое отличие от бензодиазепинов: не вызывает седации, миорелаксации, когнитивных нарушений; низкий риск зависимости.

Биодоступность: 90%

Tₘₐₓ:  2–3 часа

T½: 6 часов (этифоксин), 20–30 часов (активный метаболит диэтилэтифоксин)

Экскреция: почки (70% метаболитов), кишечник (с желчью)

Метаболизм: печень (гидроксилирование) → минимальное участие CYP450 .

Целевые симптомы:

• Тревога, эмоциональное напряжение.
• Вегетативные нарушения: тахикардия, потливость, тремор.
• Снижение настроения, раздражительность.

• Основные:
• Тревожные расстройства (генерализованное, адаптационное).
• Психовегетативные нарушения при ПМС, менопаузе, кардиоваскулярных заболеваниях.
• Дополнительные:
• Алкогольная абстиненция (комплексная терапия).
• Соматоформные расстройства (кардиалгии, гипервентиляционный синдром).

• Отсутствие седации: Не угнетает когнитивные функции → разрешен водителям.
• Минимальный риск зависимости: Отмена без синдрома "рикошета".
• Вегетостабилизация: Устраняет тахикардию, потливость за 1–3 дня .
• Совместимость с соматическими препаратами: Низкое взаимодействие с CYP450.

• Редкие (1–5%): Сонливость (только в первые 2–3 дня), сухость во рту.
• Очень редкие (<1%): Кожная сыпь, отек Квинке, аллергические реакции → требуют отмены.

• Стандартная схема: 50 мг × 3 р/сут или 100 мг × 2 р/сут.
• Максимальная суточная доза: 300 мг (редко!).
• Курс лечения:
• Короткий: 7–14 дней (острые стрессовые реакции).
• Длительный: до 4–6 недель (максимум 12 недель).

• Вегетативные симптомы: Улучшение через 24–72 часа.
• Анксиолитический эффект: Стабильный результат на 7–14 день.

• Снижение тревоги.
• Нормализация вегетативных показателей (ЧСС, АД).

• Исключить биполярное расстройство, депрессию.
• Увеличить дозу до 300 мг/сут (если нет эффекта на 7-й день).
• При резистентности: переход на буспирон или гидроксизин

• Сонливость: снизит дозу на 50% + прием перед сном.
• Аллергические реакции: отмена + антигистаминные (цетиризин).

• АЛТ, АСТ при курсе >4 недель.
• ОАК при лихорадке (исключение агранулоцитоза).

• Плавное снижение не требуется (риск синдрома отмены <1%).
• Резкая отмена: Допустима, но при длительном приеме предпочтительно снижение дозы на 50% за 3 дня

• Опасные комбинации:
• Алкоголь, опиоиды, барбитураты → усиление седации → риск угнетения дыхания.
• Иммунодепрессанты (такролимус) → гепатотоксичность.
• Нейтральные: Антигипертензивные, антиагреганты.
• Удачные комбинации: При коморбидной депрессии: + СИОЗС (сертралин и др.).

• Миастения: Риск усиления мышечной слабости и дыхательной недостаточности.
• При возникновении кожных реакций или гепатотоксичности — немедленная отмена.

Противопоказан при тяжелых нарушениях

• СКФ 30-60 мл/мин: макс. 150 мг/сут;
• СКФ <30 мл/мин: противопоказан

Коррекции дозы не требуется

Коррекции дозы не требуется

Противопоказан до 18 лет.

Противопоказан.

Этифоксин — препарат первого выбора для неседативной коррекции тревожных расстройств с соматическими проявлениями.

Ключевые преимущества: безопасность, отсутствие влияния на работоспособность, быстрый вегетостабилизирующий эффект.

Ограничения: запрещен при беременности, тяжелой почечной/печеночной недостаточности.

Оптимальный курс: 4-6 недель

Симптомы — сонливость, атаксия; лечение — активированный уголь + мониторинг жизненных функций

Максимум 12 недель (данных о безопасности >3 мес. нет).

Нет.

не вызывает физической/психической зависимости.

Симптомы — сонливость, атаксия;

Лечение — активированный уголь + мониторинг жизненных функций.

• Отсутствие седации → сохранение когнитивных функций
• Быстрый вегетостабилизирующий эффект (24-72 ч)
• Нет синдрома отмены
• Совместимость с антидепрессантами

• Слабее бензодиазепинов при панических атаках
• Ограниченный курс (макс. 12 нед.)

• При кардиалгиях на фоне тревоги: Комбинация с пропранололом 10-20 мг/сут → усиление вегетокоррекции .
• Для профилактики "стартовой тревоги" при СИОЗС: Этифоксин 150 мг/сут + маленькие дозы СИОЗС → снижение риска ажитации.
• При менопаузальных приливах: 50 мг × 3 р/сут + фитоэстрогены → уменьшение вегетативных симптомов.