Флувоксамин

• Действие: Блокирует обратный захват серотонина, усиливая его влияние на 5-HT1A-рецепторы.
• Селективность: Не связывается с адренергическими, гистаминовыми, мускариновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными рецепторами.
• Фармакокинетика:
  • Биодоступность: 53%.
  • Период полувыведения: 9–28 часов.
  • Метаболизм: с помощью цитохрома P450, ингибирует цитохромы CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4.
  • Активные метаболиты сохраняются до 2 недель.

• Эффективен при тревожно-депрессивных расстройствах.
• Низкий риск увеличения веса.
• Минимальное влияние на сексуальную функцию.

Показания

• Депрессия.
• Обсессивно-компульсивное расстройство.

Off-label

• Паническое расстройство.
• ПТСР.
• Булимия.

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

Частые побочные эффекты:

• Тошнота, диарея, запор.
• Седация.

Редкие:

• Набор веса.
• Ажитация, тремор.
• Потливость
• Сексуальная дисфункция.

Опасные:

• Акатизия, мания, суицидальные мысли (риск выше у подростков).

• Депрессия: 100–200 мг/сут.
• ОКР, тревожность: 100–300 мг/сут.
• Начало терапии: 25 мг/сут → увеличение на 25 мг каждые 4–7 дней.
• Прием:
  • <100 мг принимается на ночь.
  • >100 мг разделить на 2 приема (большая часть принимается на ночь).

• Ранние эффекты (тревога): 1–3 дня.
• Антидепрессивный эффект: 2–4 недели.

• Максимальный эффект: 6–8 недель.
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат

• Полная ремиссия симптомов депрессии и тревоги.
• Поддерживающая терапия:
  • Первый эпизод → минимум 1 год.
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.

Если нет эффекта через 6–8 недель:

• • Повысить дозу.
  • Аугментировать (буспирон, атипичные антипсихотики).
  • Пересмотреть диагноз (исключить биполярное расстройство).

Клиническое предупреждение:

При появлении в начале терапии или после резкой отмены флувоксамина следующих симптомов:

• Нарастающая тревожность,
• Бессонница,
• Ажитация (психомоторное беспокойство),
• Акатизия (непреодолимая потребность двигаться),

Исключите биполярное аффективное расстройство.

Алгоритм действий:

• Отмените прием флувоксамина.
• Назначить консультацию психиатра или
• Назначьте:
  • Стабилизаторы настроения (ламотриджин) или
  • Атипичные антипсихотики (кветиапин, арипипразол).

• • Пожизненная терапия.
  • Комбинация с психотерапией.

Что делать с побочными эффектами

1. Ждать
2. Коррекция дозы (снижение или разделение приема).
3. Симптоматическая терапия:

• Бессонница → прием на ночь.
• Ажитация → временное назначение бензодиазепинов.

4. Замена препарата при стойких реакциях.
5. Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы

Не требуются.

Постепенно снижать, чтобы предотвратить синдром отмены (головокружение, тошнота).

• Схема:
  • Уменьшить дозу на 50% → 3 дня.
  • Еще 50% → 3 дня → полная отмена.

Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение.

• При бессоннице тразадон.
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики.
• При ОКР аугментация буспироном или малыми дозами кломипрамина.

• С осторожностью если у пациента были судороги;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
• Опасные комбинации:
  • Ингибиторы МАО (перерыв 14 дней).
  • Антикоагулянты (риск кровотечений).
  • Трамадол (судороги).

• Не использовать если пациент принимает пимозид (в РФ не зарегистрирован), тиоридазин, тамоксифен, алосетрон (в РФ не зарегистрирован), рамелтеон рамелтеон, ИМАО.
• Не использовать если есть аллергия на флувоксамин.

Снизить дозу на 25–50%.

Безопасен, включая постинфарктные состояния.

Начальная доза: 25–50 мг/сут.

Дети и подростки (8-17 лет).

• Только при ОКР: 25–200 мг/сут.
• Мониторинг суицидального риска!
• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Проинформировать взрослых о рисках.

• Противопоказан
• Избегать в I триместре (риски не изучены).
• Следует взвесить и сравнить все риски

• Проникает в грудное молоко.
• Если лечение после родов может быть необходимым, прекратить лактацию и назначить препарат.

Резюме

Длительное использование

Безопасно.

Отсутствует.

Редко летальна (риск при комбинациях с алкоголем/седативными).

• Эффективен для пациентов с сочетанием депрессии и тревоги.
• Низкий риск увеличения веса.
• Минимальное влияние на сексуальную функцию.

• Вызывает седацию (не подходит при астении).
• Риск желудочно-кишечных нарушений.

1. Для тревожной депрессии — препарат выбора.
2. При ОКР — сочетать с когнитивно-поведенческой терапией.
3. Мониторинг:
   • Суицидальные мысли (первые 4 недели).
   • Маниакальные эпизоды.

• Сравнительно слабое влияние на сексуальную сферу.