Милнаципран

• Селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (преимущественно норадреналин).
• Не влияет на H1, α-1, D1, D2 и мускариновые рецепторы.

Фармакокинетика:

• Биодоступность: 85%
• Tmax: 2 часа
• T½: 8 часов
• Экскреция: 90% почками (неизмененный вид).
• Нет активных метаболитов.

• Боль
• Депрессивное настроение
• Пониженная энергия и мотивация
• Нарушение сна

• F32 (Депрессивный эпизод)
• F33 (Рекуррентное депрессивное расстройство)

• Эффективен при атипичной депрессии с гиперсомнией и соматическими симптомами (например, боль).
• Подходит для пациентов, резистентных к другим антидепрессантам.
• Не вызывает набора веса.

Из-за повышения уровня серотонина и норадреналина.

Большинство побочных эффектов возникают быстро и со временем уходят.

• Частые:
• Головная боль, нервозность, бессонница.
• Тошнота, диарея, снижение аппетита.
• Потливость, нарушение мочеиспускания.
• Серьезные:
• Мания, суицидальные идеи, судороги.
• Повышение АД, тахикардия (не часто).
• Редкие:
• Сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции/оргазма).

• Стандартная доза: 25-100 мг (в утренние часы).
• Титрование:

• Первую неделю 25 мг утром
• Далее 50 мг утром с оценкой эффективности и возможным повышением дозы до 100 мг

• Максимальная доза: 100 мг/день (при депрессии).

2–4 недели

Полная ремиссия.

При отсутствии эффекта через 6–8 недель — повышение дозы или замена препарата.

• Снижение дозы, переход на другой препарат.
• При нарушении мочеиспускания: α1-адреноблокаторы.

Мониторинг АД

• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода.
• Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

Нет

Постепенное снижение дозы не требуется.

Опасные комбинации:

• Ингибиторы МАО: Риск серотонинового синдрома. Интервал — 14 дней.
• Трамадол: Повышение риска судорог.
• Антикоагулянты: Риск кровотечений.

При бессоннице тразодон

• Абсолютные:
• Аллергия на милнаципран.
• Закрытоугольная глаукома.
• Задержка мочи.
• Совместный прием с ингибиторами МАО.

• Применять с осторожностью, если у пациентов случались судороги в анамнезе
• Применять с осторожностью, если у пациентов диагностировано биполярное аффективное расстройство
• Может повыситься уровень АЛТ и АСТ
• Внимательно следить за пациентами с суицидальными идеями

• Подбор дозы не требуется.
• Не рекомендован при хронических заболеваниях печени.

• 50 мг/день (тяжелые нарушения),
• 100 мг/день при необходимости
• Не рекомендуется при ХПН

Пациенты с ССЗ

• С осторожностью.
• Мониторинг АД.

• Низкие дозы.
• Снижает риск суицида у лиц старше 65 лет.

• Противопоказан до 15 лет.
• У лиц старше 15 лет с осторожностью из-за риск суицида и биполярного расстройства

• Проинформировать взрослых о рисках.
• Регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.

Противопоказан

Противопоказан

• Эффективен при атипичной депрессии с гиперсомнией и соматическими симптомами (например, боль).
• Подходит для пациентов, резистентных к другим антидепрессантам.
• Не вызывает набора веса.

После ремиссии — 1 год (первый эпизод) или бессрочно (рецидивы).

Нет

• Редко летальна.
• Симптомы: рвота, повышение давления, седация, тахикардия.

• Эффективен при депрессии с хронической болью и гиперсомнией.
• Минимальный риск седации и набора веса.
• Подходит для пациентов с заторможенностью и низкой мотивацией.
• Быстрый эффект при фибромиалгии (по сравнению с антидепрессивным действием).
• Безопасен при длительном применении.

Недостатки

• Не подходит при:
• Гипертонии.
• Урологических проблемах (например, гиперплазия простаты).
• Закрытоугольной глаукоме.
• Частые побочные эффекты: потливость, нарушение мочеиспускания.

1. Может применяться при тревожных расстройствах и СДВГ (неофициально).
2. При фибромиалгии эффект наступает быстрее, чем при депрессии.
3. Задержка мочи чаще у мужчин старшего возраста.