Пароксетин

• Селективно ингибирует обратный захват серотонина (5-HT), усиливая серотонинергическую передачу.
• Минимальное влияние на гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы.

• Биодоступность: низкая (метаболизм в печени).
• T½: 24 часа.
• Метаболизм: CYP2D6.
• Выведение: с мочой (полярные метаболиты).

• тревожность,
• панические атаки, избегающее поведение,
• депрессивное настроение,
• бессонница.

• • депрессия (F32, F33),
  • социальная фобия (F40.1),
  • паническое расстройство (F41.0),
  • ГТР (F41.1),
  • ОКР (F42),
  • ПТСР (F43.1).

Off-label:

• • расстройства пищевого поведения,
  • вазомоторные симптомы менопаузы,
  • постинсультная депрессия,
  • лёгкое возбуждение при деменции, не связанное с психозом .

• эффективен при депрессии с соматическими симптомами (усталость, головная боль, желудочно-кишечные нарушения),
• при атипичной депрессии устраняет симптомы гиперсомнии, повышенного аппетита и эмоциональной реактивности,
• препарат выбора при сочетании депрессии с паническими атаками, социальной фобией, ГТР, ПТСР благодаря сильному анксиолитическому действию,
• минимальный риск набора веса.

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина.

Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

• • Частые: тошнота, бессонница, седация, потливость, сексуальная дисфункция.
  • Редкие/серьезные: мания, судороги, суицидальные мысли.

• Депрессия: 20–50 мг/день (начало с 20 мг, повышение на 10 мг/нед.).
• Паническое расстройство: 10–60 мг/день (начало с 10 мг).
• Прием: 1 раз/день (вечером для снижения седации).

2–4 недели.

У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.

При ГТР начинает действовать после 8 недель и разворачивает действие в период первых 6 месяцев

Полная ремиссия.

• Ждать
• Если пароксетин вызывает седацию, принимать вечером
• Снизить дозу до 5-10 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять до 20 мг
• Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы

• При отсутствии эффекта через 6–8 недель — повышение дозы или смена препарата, подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой
• В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходима срочная консультация психиатра

• При седации — принимать вечером.
• При тревоге — комбинация с противотревожными препаратами

• Контроль АД до начала терапии и еженедельно в первые 1–2 месяца.
• ЭКГ: При наличии аритмий в анамнезе.

После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода.

Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

Использование при лечении тревожности может быть бессрочным

Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

Нет.

У пароксетина наиболее сильный синдром отмены из всех антидепрессантов группы СИОЗС.

Синдром отмены (головокружение, тошнота, тревога)

Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

постепенное снижение на 50% каждые 3 дня.

В некоторых случаях снижать дозу надо в течение нескольких месяцев.

Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут.

Опасные комбинации:

• • ИМАО: Серотониновый синдром (интервал 14 дней).
  • Трамадол: Риск судорог.
  • Антикоагулянты: Повышение риска кровотечения.
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • Антиаритмические средства (амиодарон, пропафенон): возможны изменения концентрации препаратов.
  • Бета-блокаторы (метопролол): повышает уровень метопролола в крови (риск брадикардии).

При бессоннице: тразадон

• Абсолютные:
  • Аллергия на пароксетин.
  • Совместный прием с ИМАО, пимозидом, тиоридазином, тамоксифеном.
• С осторожностью:
  • Биполярное расстройство, эпилепсия, беременность.

• Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения пароксетина;
• С осторожностью если у пациента были судороги в анамнезе;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
• Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО.

Начальная доза — 10 мг, максимум — 40 мг/день.

• Безопасен.
• Пароксетин может применяться для лечения депрессии, но требуется осторожность из-за риска ортостатической гипотензии.
• Может быть полезен при восстановлении после инфаркта миокарда и ОНМК.

Начальная доза — 10 мг, максимум — 40 мг/день.

Противопоказан до 18 лет.

При назначении у молодых пациентов требуется мониторинг суицидальных мыслей.

Противопоказан

Противопоказан

Эффективен при тревожных расстройствах (паническое, социальное, ГТР, ПТСР), депрессии с коморбидной тревожностью, ОКР.

Не вызывает привыкания, но имеет выраженный синдром отмены.

Безопасно длительное многолетнее применение с целью профилактики рецидива.

Нет, но есть синдром отмены

Летальные случаи крайне редки и обычно связаны с комбинацией с другими психоактивными препаратами (например, алкоголем, бензодиазепинами).

• эффективен при депрессии с соматическими симптомами (усталость, головная боль, желудочно-кишечные нарушения).
• при атипичной депрессии устраняет симптомы гиперсомнии, повышенного аппетита и эмоциональной реактивности.
• препарат выбора при сочетании депрессии с паническими атаками, социальной фобией, ГТР, ПТСР благодаря сильному анксиолитическому действию.
• минимальный риск набора веса.

• • Выраженный синдром отмены.
  • Седация, сексуальная дисфункция.
  • Не подходит при болезни Альцгеймера и когнитивных нарушениях.
  • Не подходит при выраженной астении.

1. Начало терапии:
   • Старт с 10 мг для снижения тошноты.
   • Информировать пациента о задержке эффекта (2–4 недели).
2. Контроль:
   • Регулярный мониторинг АД и психического статуса.
   • При ПТСР и ОКР — комбинация с психотерапией.
3. Беременность/лактация:
   • Избегать в I триместре.
   • При ГВ — предпочтителен среди СИОЗС (на фоне прерывания лактации).