Тразодон

• Антагонист 5-HT₂A/₂C рецепторов → снижает тревожность, улучшает сон.
• Слабый ингибитор обратного захвата серотонина → умеренное антидепрессивное действие.
• Антигистаминный эффект (блокирует H₁-рецепторы) → седация.
• Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО. 

• Биодоступность: Высокая (приём внутрь).
• Время достижения максимальной концентрации в плазме крови: 1–2 часа.
• Период полувыведения: Двухфазный — 3–6 ч (первая фаза), 5–9 ч (вторая).
• Метаболизм: CYP3A4/5/7 → активный метаболит (mCPP).

Целевые симптомы:

• Депрессия
• Тревожность
• Бессонница (преимущественно при депрессии)

Показания

• Депрессия.
• Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями
• Хроническая боль
• Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов
• Реабилитация при зависимостях (алкоголизме, наркомании)

Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

Частые

• Седация, головокружение
• Тошнота, рвота, запор, сухость во рту
• Ортостатическая гипотензия

Редкие/тяжёлые

• Приапизм (0.1–0.3% случаев)
• Удлинение QT-интервала
• Мания/гипомания, суицидальные идеи

Сексуальная функция:

• Не вызывает аноргазмию или либидопатию (в отличие от СИОЗС).
• Приапизм требует экстренной помощи (риск некроза тканей).

Набор веса: редко

• Депрессия:
• Старт: 50 мг на ночь.
• Титрация: +50 мг каждые 3–4 дня, довести до 150 мг/сут (1 таблетка на ночь)
• Максимальная суточная 450 мг/сутки, разделенные на 2 приема.
• Бессонница:
• Старт: 50 мг на ночь → при необходимости 50–100 мг

Из-за короткого периода полураспада суточную дозу принимать в два приема

Не надо торопиться с увеличением доз

Если не действует доза меньше 50 мг, не надо бросать лечение, лучше повысить до 150-300 мг

Скорость наступления эффекта

• Эффект при депрессии: 2–4 недели.
• В начале лечения седация может быть очень заметной→ рекомендован вечерний приём

• У некоторых пациентов с бессонницей при правильной дозировке начинает действовать сразу же.

Ожидаемый эффект

При лечении депрессии: полная ремиссия.

Что делать, если не работает

Если нет эффекта через 6-8 недель:

• Изменить дозу, перейти на другой лекарственный препарат или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения.

• Ждать
• Если сильная седация, принимать на ночь
• Сменить препарат
• Прекратить прием, если эрекция стала необычно продолжительной – есть риск эректильной дисфункции;
• Если эрекция длится больше 1 часа – срочно обращаться к врачу;

Рекомендуется проводить исследования периферической крови на предмет агранулоцитоза, особенно при наличии боли в горле при глотании и появлении лихорадки.

Постепенное снижение (на 25–50% каждые 3–5 дней) для минимизации риска синдрома отмены (редко).

• Тразодон – самый частый препарат при составлении комбинаций с антидепрессантами, он не только лечит бессонницу, но и потенцирует антидепрессивное действие

• Опасные комбинации:
• Ингибиторы МАО (перерыв 14 дней до/после).
• Трамадол → риск серотонинового синдрома, судорог.
• Гипотензивные препараты → усиление ортостатической гипотензии.
• Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и препараты с м-холиноблокаторующим влиянием (трициклические антидепрессанты (возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов), галоперидола → усиление м-холиноблокирующего эффекта тразодона.
• Карбамазепин → снижение концентрации тразодона в плазме
• Тразодон при совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

С осторожностью если у пациента были судороги;

С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;

Не использовать при алкогольной интоксикации и интоксикации снотворными препаратами;

Не использовать при дефиците сахарозы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбции, так как лекарственный препарат содержит сахарозу

Не использовать если есть аллергия на тразодон.

Пациенты с выраженной патологией печени

С осторожностью.

Снизить дозу на 30–50%.

Пациенты с выраженной патологией почек

Особый подбор доз не требуется.

Пациенты с ССЗ

• Может провоцировать ортостатическую гипотензию, аритмии (удлинение QT).
• Противопоказан после инфаркта миокарда (ранний восстановительный период), при нестабильной стенокардии.
• Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе.

У пожилых чаще фиксируются побочные эффекты.

Снизить дозу на 30–50%.

Подростки (с 18 лет)

• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Проинформировать взрослых о рисках.
• Начинать с низких доз.
• У юношей риск приапизма выше чем у взрослых мужчин→ старт с 25–50 мг.

• Противопоказан
• При родах можно ожидать кровотечение

• Противопоказание
• Проникает в молоко
• При необходимости назначения лактация прекращается

Длительное использование

Безопасно

• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода.

• Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

• Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.
• При бессоннице использование может быть бессрочным, поскольку нет данных о формировании толерантности, зависимости или синдрома отмены.

Нет.

• Редкие случаи фатальных передозировок.
• Приапизм.

• Минимальный риск зависимости.
• Эффективен при бессоннице + депрессии
• Отсутствие сексуальной дисфункции
• Отсутствие риска набора веса

• Седация (ограничивает дневное применение).
• Не подходит, если пациент плохо переносит седативный эффект при усталости и сонливости
• Риск приапизма (особенно у мужчин).

• Бессонница: Препарат выбора при сочетании с депрессией/тревогой.
• Резистентная депрессия: Комбинация с СИОЗС/СИОЗСиН (под контролем врача).
• Приапизм: Обязательно информировать пациентов о симптомах.
• Пожилые: Начинать с 25–50 мг → минимизация ортостатической гипотензии.
• Реже других антидепрессантов вызывает манию.