Венлафаксин

• Ингибитор обратного захвата серотонина.
• Частичный агонист агонист 5-HT1A рецепторов.
• Антагонист 5-HT3 рецепторов

Период полувыведения: 66 ч.

Пик концентрации: через 7–11 ч.

Метаболизируется в печени с помощью CYP2D6 (основной), CYP3A4/5, CYP2C19 и др.

У «медленных метаболизаторов» CYP2D6 концентрация препарата в плазме удваивается.

Прием пище не влияет на абсорбцию.

• Депрессивный эпизод
• Рекуррентное депрессивное расстройство

Целевые симптомы:

• Депрессивное настроение.
• Тревожность.
• Когнитивные нарушения (снижение памяти, концентрации) в рамках депрессии.

• Частые: тошнота (пик на 1-2 неделе), рвота, диарея, сухость во рту, головокружение, генерализованный зуд.
• Редкие/серьёзные:
• Гипонатриемия.
• Кровотечения (особенно в сочетании с НПВС или другими препаратами, которые влияют на коагуляцию).
• Мания/гипомания (при недиагностированном биполярном расстройстве).
• Судороги.
• Минимальное влияние: вес, седация.
• Сексуальная дисфункция: менее выражена, чем у СИОЗС.

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

• Старт: 10 мг/сутки.
• Коррекция: 5–20 мг/сутки (снизить до 5 мг при плохой переносимости или повысить до 20 мг при недостаточной эффективности).
• Особые случаи:
• При сочетании с ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетин, дулоксетин, бупивакаин) — снизить дозу на 50%.
• Отмена без постепенного снижения.

Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

• Эффект заметен через 2–4 недели (возможно с 2-й недели).
• При отсутствии ответа через 6–8 недель — коррекция дозы/смена препарата.

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.

• Изменить дозу, перейти на другой препарат или добавить вспомогательный препарат
• Подключить психотерапию
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения

• Ждать
• Перейти на другой антидепрессант

Не требуются.

Постепенно снижать не нужно

• Допустимые:
• Бессонница: тразодон.
• Астения: модафинил (в РФ не зарегистрирован).
• Тревога: габапентин, тиагабин (в РФ не зарегистрирован), бензодиазепины.
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
• Опасные:
• Ингибиторы МАО — абсолютное противопоказание.
• Трамадол (риск судорог).
• Варфарин (повышение риска кровотечений).

Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи

• Не использовать если пациент принимает ИМАО: селегилин (в т.ч. трансдермальная форма), фенелзин, изокарбоксазид – все три в РФ не зарегистрирован), разагилин, линезолид.

После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема вортиоксетина.

• Не использовать если есть аллергия на вортиоксетин.

• С осторожностью если у пациента были судороги;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство.

Данных нет.

Коррекция дозы не требуется

Нет систематических данных.

Особый подбор дозы не нужен

• Ограниченные данные, высокий риск суицидальности/биполярного расстройства.
• Требуется мониторинг, особенно в первые недели лечения.

• Проинформировать взрослых о рисках.

• Избегать в I триместре.
• Риск кровотечений при родах.

• Проникает в молоко → наблюдать за ребёнком (седация/раздражительность).
• Если лечение после родов необходимо, следует взвесить все риски.

Антидепрессант с мультимодальным действием.

Иногда используются в комбинации с антипсихотиками при резистентной депрессии.

Он может назначаться при депрессии с психотическими симптомами, но сам по себе не обладает антипсихотическим действием.

• Первый эпизод: минимум 1 год после ремиссии.
• Рецидивы: длительный/пожизненный приём.
• Тревожные расстройства: возможна бессрочная терапия.

Нет.

Тошнота, головокружение, понос.

• Эффективен при сопутствующих когнитивных симптомах.
• Подходит пожилым и пациентам с резистентностью к другим антидепрессантам.
• Нет прибавки веса.

Высокая стоимость.

По сравнению с СИОЗС слабее воздействует на сексуальную сферу

• Дифференциальная диагностика: Исключить биполярное расстройство перед назначением.
• При резистентности: Комбинация с атипичными антипсихотиками (например, кветиапин) или стабилизаторами настроения.

Мониторинг: Контроль натрия крови при длительном приёме, оценка суицидального риска у молодых пациентов.